| Summary: | Se describe la sintesis de una serie de derivados de 2,5-dicetopiperidinas y 3-oxoindolizidinas que incorporan las cadenas laterales de diferentes aminoacidos, diseNados para ser aplicados en el campo de los peptidomimeticos. Concretamente, se han aplicado estas lactamas mono y biciclicas, respectivamente, a la preparacion de analogos conformacionalmente restringidos de los neuropeptidos colecistoquinina (cck) y neurotensina (nt) y se han efectuado ensayos de afinidad de estos analogos por los receptores de cck y nt. Paralelamente, se ha llevado a cabo un estudio conformacional por rmn de los derivados de 2,5-dicetopiperidina mencionados y se ha puesto a punto un procedimiento para la preparacion de pseudodipeptidos cetometilenicos ciclicos. Se ha realizado un estudio de la enantioselectividad en el proceso de formacion del anillo de 3-oxoindolizidina y se han preparado de forma estereoespecifica derivados de 3-oxoindolizidinas 8a-hidroxi y 8a-alcoxi sustituidos. Por ultimo, se han efectuado estudios de modelizacion molecular, mediante dinamica molecular, con el fin de conocer la capacidad de los derivados de 3-oxoindolizidinas sintetizados para inducir conformaciones de girosbeta, asi como de intentar aportar nuevos datos acerca de la conformacion bioactiva de la nt.
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